Пустырник уменьшает возбудимость центральной нервной системы, оказывает спазмолитическое, противосудорожное воздействие; замедляет ритм и увеличивает силу сердечных сокращений, оказывает гипотензивное действие. Пустырник рекомендован при неврастении, истерии, эпилепсии, гипертонии 1 и 2 стадии, климактерическом синдроме.
Препараты пустырника сходны по действию с препаратами ландыша и валерианы лекарственной, однако по своему действию значительно превосходят их, особенно при лечении сердечно-сосудистых неврозов и других сердечных заболеваний. Отвар растения ослабляет действие адреналина на сосуды.